טיאַנעפּטינע סאָדיום פּודער (30123-17-2)

טיאַנעפּטינע סאָדיום פּודער (30123-17-2) ווידעא

 

Tianeptine Sodium powder (30123-17-2) Base Information

נאָמען	טיאַנעפּטינע סאָדיום פּודער
קאַס	30123-17-2
ריינקייַט	קסנומקס%
כעמישער נאָמען	7 - [(3-טשלאָראָ -6,11-דיהידראָ-6-מעטהיל- 5,5-דיאַקסידיאָדיבענזאָ [C, f] [1,2] טהיאַזעפּין-11-יל) אַמינאָ] העפּטאַנאָיק זויער סאָדיום זאַלץ
סינאָנימען	טיאַנעפּטינע סאָדיום טיאַנעפּטינע סאָדיום30123-17-2 טיאַנעפּטינע סאָדיום סטאַבלאָן קאָאַקסיל
מאָלעקולאַר פאָרמולאַ	קסקסקסקסקס
מאָלעקולאַר ווייט	458.93
מעלטינג פּוינט	קסנומקס-קסנומקס ° C
InChI Key	ZLBSUOGMZDXYKE-UHFFFAOYSA-M
פאָרעם	האַרט
אויסזען	ווייַס צו בעזש פּודער
האַלב לעבן	נישט עוועלעבעל
סאָלוביליטי	סאַליאַבאַל אין וואַסער (92 מג / מל 25 ° C), DMSO (92 מג / מל 25 ° C), עטאַנאָל (92 מג / מל 25 ° C) און מעטאַנאַל.
סטאָרידזש קאַנדישאַן	צימער טעמפּעראַטור (טרוקן)
אַפּפּליקאַטיאָן	ווי אַ סעלעקטיוו ענכאַנסער פון די סעראַטאָונין אַפּטייק אין די מאַרך מיט קיין ווירקונג אויף נאָראָדרענאַלין אָדער דאָפּאַמינע.
טעסטינג דאָקומענט	פאַראַנען

 

אַלגעמיינע באַשרייַבונג פון טיאַנעפּטינע סאָדיום

טיאַנעפּטינע פּודער איז אַ ייטיפּיקאַל אַנטידיפּרעסאַנט. עס איז אַן אַגאָניסט פון די μ-אָפּיאָיד ריסעפּטאָר (MOR; EC50s = 194 און 641 nM פֿאַר מענטש און מויז ראַסעפּטערז, ריספּעקטיוולי, אין אַ BRET אַססעסס פֿאַר אַ G פּראָטעין אַקטאַוויישאַן) און אויך האט יפעקץ אויף די גלוטאַמייט סיסטעם. טיאַנעפּטינע (30 מג / קג) דיקריסאַז ימאָוביליטי אין די געצווונגען שווימען פּרובירן אין ווילד-טיפּ, אָבער נישט MOR נאַקאַוט מיסע, וואָס ינדיקייץ אַנטידיפּרעסאַנט-ווי טעטיקייט אָפענגיק אויף מורס. דאָס ינקריסאַז לאָקאָמאָטאָר טעטיקייט אין אַ דאָזע פון ​​30, אָבער נישט 10 מג / קג אין די עפענען פעלד פּרובירן און ינקריסיז לאַפּע פון ​​די לאַפּע וויטדראָאַל אין די הייס טעלער פּרובירן אין מיסע. טיאַנעפּטינע מאָדולאַטעס אַמפּאַ רעסעפּטאָר טעטיקייט דורך ינקריסינג פאַספעריישאַן פון די אַמפּאַ רעסעפּטאָר גלור 1 סובוניט אין די פראָנטאַל קאָרטעקס און היפּפּאָקאַמפּאַל קאַ 3 געגנט אין מיסע. דאָס פּריווענץ ינקריסאַז אין גליימייט גלוטאַמייט טראַנספּאָרטער 1 (GLT-1) אויסדרוק ינדוסט דורך כראָניש צאַמונג דרוק אין די היפּפּאָקאַמפּאַל CA3 געגנט אין ראַץ ווען אַדמינאַסטערד אין אַ דאָזע פון ​​10 מג / קג פּער טאָג פֿאַר 21 טעג. דאָס אויך ריווערסאַז ינקריסאַז אין די גליימז פון גלאַטאַמייט ינדוסיז דורך אַקוטע צאַמונג דרוק אין די באַסאָלאַטעראַל קערן פון די אַמיגדאַלאַ אין ראַץ.

 

Tianeptine סאָדיום פּודער געשיכטע

טיאַנעפּטינע סאָדיום פּודער איז אַ סעלעקטיוו ענכאַנסער פון די סעראַטאָונין ופּטאַקע אין די מאַרך מיט קיין ווירקונג אויף נאָראַדרענאַלין אָדער דאָפּאַמינע. קליניקאַלי נוציק אַנטידיפּרעסאַנט. דיספּלייז נעוראָפּראָטעקטיוו יפעקץ קעגן כייפּאַקסיאַ אין צעל קולטור און קעגן די שעדלעך ווירקונג פון סיטאָקינעס אין וויוואָו. ינדוסיז מטאָרק 1 אַקטאַוויישאַן אין היפּפּאָקאַמפּאַל נוראַנז פון שטשור און ינקריסאַז דענדריטיק אַוטגראָוט, רוקנביין געדיכטקייַט און סינאַפּטיק פּראָטעינס. אַטטענואַטעס לפּס-יוואָוקט ינפלאַמאַטאָרי אַקטאַוויישאַן פון מיקראָגליאַל סעלז אין קולטור.

 

טיאַנעפּטינע סאָדיום מעקאַניזאַם פון קאַמף

סעלעקטיוו פאַסילאַטייטער פון 5-הט אַפּטייק אין וויטראָ און אין וויוואָו. האט קיין קירבות פֿאַר אַ ברייט קייט פון ראַסעפּטערז, אַרייַנגערעכנט 5-הט און דאָפּאַמינע (IC50> 10 μM) און האט קיין ווירקונג אויף נאָראַדרענאַלין אָדער דאָפּאַמינע אַפּטייק. אַנטידיפּרעסאַנט, אַנאַלדזשיסיק און נעוראָפּראָטעקטיוו נאָך סיסטעמיק אַדמיניסטראַציע אין וויוואָו.

טיאַנעפּטינע (האַנדל נעמען סטאַבלאָן און קאָאַקסיל) איז אַ פאַרמאַסוטיקאַל קאַמפּאַונד וואָס איז מערסט אָפט געניצט פֿאַר די באַהאַנדלונג פון קליניש דעפּרעסיע. עס איז אויך אָפט געניצט צו מייַכל יראַטאַבאַל באָוועל סינדראָום אָדער אַזמאַ. אין שווער דאָסעס, עס איז געמאלדן צו פּראָדוצירן אָפּיאָיד-ווי רעקרייישאַנאַל ווירקונג אַזאַ ווי סידיישאַן און סטימיאַליישאַן, מאָוטאַוויישאַן ענכאַנסמאַנט און יופאָריאַ ווען זיי זענען אַדמינאַסטערד.

אין טערמינען פון כעמישער קלאַסאַפאַקיישאַן, טיאַנעפּטינע איז אַ טריסיקליק אַנטידיפּרעסאַנט (טקאַ). די פאַרמאַקאַלאַדזשי און יפעקץ פון די טיפּיש אַנטידיפּרעסאַנט און אַנקסיאָליטיקס זענען אַנדערש, דער הויפּט אין פאַקט אַז עס איז נישט געדאַנק צו האַנדלען גלייך דורך די רעגולירן פון מאָנאָאַמינערגיק נעוראָטראַנסמיטטערס (אַזאַ ווי סעראַטאָונין, דאָפּאַמינע און נאָראַדרענאַלינע.) אלא, טיאַנעפּטינע איז טהעאָריזעד צו. האַנדלען אויף גלוטאַמייט און גלוטאַמאַטערגיק מעקאַניזאַמז, קאָזינג די מאַרך צו אַדאַפּט מער גרינג צו דרוק און דעפּרעסיע.

 

טיאַניפּטין סאָדיום אַפּלאַקיישאַן

סאָדיום איז אַססעססעד ווי אַ סטעאַטאָסיס-positive ינדוסער אין העפּג 2 סעלז. טיאַנעפּטינע איז אויך געניצט צו לערנען יפעקץ אויף ראַץ יקספּאָוזד צו שווימען ענדעראַנס טעסץ (סעט). דער לערנען געמאלדן אַז טיאַנעפּטינע געוואקסן שווימערייַ צייט אין ראַץ וואָס זענען דורכגעגאנגען סעט. דערצו, טיאַנעפּטינע אויך געוואקסן גאַנץ קאַלעסטעראַל און לדל, בשעת טרייגליסערייד לעוועלס זענען דיקריסט. טיאַנעפּטינע קען זיין ינוואַלווד אין די פּאַטאַדזשענעסיס פון מעטאַבאַליק סינדראָום.

 

טיאַנעפּטינע סאָדיום מער פאָרשונג

טיאַנעפּטינע סאָדיום איז אַ וואַסער-סאַליאַבאַל טריסיקליק אַנטידיפּרעסאַנט אַגענט. אין קאַנטראַסט מיט קלאסישע טריסיקליק אַנטידיפּרעסאַנץ אָדער סעלעקטיוו סעראַטאָונין רעופּטאַקע ינכיבאַטערז (SSRI), טיאַנעפּטינע איז אַ סעלעקטיוו סעראַטאָונין רעופּטאַקע ענכאַנסער (SSRE) אין מאַרך און ראַדוסאַז דרוק-ינדוסט אַטראָפי פון נעוראָנאַל דענדריטעס. (די פּראָדוקט איז בלויז פֿאַר פאָרשונג צוועק.) קליניש טריאַלס פון טיאַנעפּטינע פֿאָרשלאָגן עס איז פּונקט ווי עפעקטיוו ווי אנדערע מער פאָלקס אַנטידיפּרעסאַנץ אַזאַ ווי פלאָאָקסעטינע (אַ ססרי) און אַמיטריפּטילינע (אַ טקאַ). אָבער, טיאַנעפּטינע מיינט צו ווייַזן ווייניקער זייַט יפעקס און קאַמפּלאַקיישאַנז ווי בעקאַבאָלעדיק אַנטידיפּרעסאַנץ.

אין אַדישאַן צו אַנטידיפּרעסאַנט יפעקס, טיאַנעפּטינע אויך אַנטהאַלטן אַנגזייליטיק (אַנטי-דייַגעס) פּראָפּערטיעס, ספּאַסיפיקלי געוויזן צוזאָג אין דער באַהאַנדלונג פון פּאַניק דיסאָרדערס. טיאַנעפּטינע אויך דיספּלייז נעוראָפּראָטעקטיוו פּראָפּערטיעס און ימפּרוווז דערקענונג אין פּאַטיענץ מיט דעפּרעסיע. די אַנגזייליטיק און שטימונג-בוסטינג ווירקונג פון טיאַנעפּטינע, אין אַדישאַן צו זיין נעוראָפּראָטעקטיוו און קאַגניטיוו בענעפיץ, מאַכן עס אַ פאָלקס נאָאָטראָפּיק.

גיידליינז פֿאַר רעצעפּט אָנווייַזן אַז טיאַנעפּטינע זאָל זיין גענומען אין 12.5 מג דאָסעס און גענומען דריי מאָל טעגלעך, ווארטן 3-4 שעה צווישן דאָסעס.

 

טיאַנעפּטינע סאָדיום רעפערענץ

• מענניני, טי, עט על. 1987. Naunyn Schmiedebergs Arch. פאַרמאַקאָל. 336: 478-482. פּמיד: 3437921
• די מערסט שטאַרק אַנטידיפּרעסאַנט: טיאַנעפּטינע סאָדיום אין 2020